Tianeptīns 5-HT sistēmai, sedācijai, anti-acetilholīnam un kardiotoksicitātei depresijai
Produkta detaļa
| Nosaukt | Tianeptīns |
| CA numurs | 1224690-84-9 |
| Molekulārā formula | C21H27CLN2O8S2 |
| Molekulmasa | 535.02 |
| Kušanas punkts | 129-131 ° C |
| Vārīšanās punkts | 609,2ºC pie 760 mmHg |
| Tīrība | 99% |
| Uzglabāšana | Aizzīmogots sausā, istabas temperatūrā |
| Veidot | Pulveris |
| Krāsa | Baltums |
| Iesaiņošana | PE soma+alumīnija soma |
Sinonīmi
Thm; tianeptinehemisulfatemonohidrāts (THM); tianeptinehemisulfatehidrāts; Tongkangzuo; tianeptīniulfāts; tianeptīnijiulfatepowder; tianeptīnijiulfatemonohidrāts; ttianeptinepateSulfatepinatatepinatepinatepinatepinate; ianeptinsulfate
Farmakoloģiskais efekts
Farmakoloģiskais efekts
1. Šī produkta antidepresantu mehānisms atšķiras no tradicionālās TCA. Tas var palielināt 5-HT uzņemšanu sinaptiskajā spraugā, bet tam ir vājāka ietekme uz 5-HT un NA atpakaļsaistē. Var būt 5-HT neironu transmisijas uzlabošana. Tam nav afinitātes pret M receptoriem, H1, α1 un α2-NA receptoriem.
2. Šī produkta antidepresantu efektivitāte ir līdzīga TCA, un tā drošība un panesamība ir labāka nekā TCA (tricikliskie antidepresanti). Šī produkta efektivitāte ir līdzīga SSRI fluoksetīna efektivitātei.
3. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka tas var: palielināt piramīdveida šūnu spontānu aktivitāti hipokampā un paātrināt tā funkcijas atjaunošanos pēc kavēšanas; Palieliniet 5-hidroksitriptamīna reabsorbciju ar neironiem smadzeņu garozā un hipokampā.
Toksikoloģijas izpēte
- Akūti, subakūti un ilgtermiņa toksicitātes testi: nav izmaiņas bioloģijā, aknu darbība, patoloģiskā anatomija.
- Reproduktīvā toksicitāte un teratogenitātes pārbaude: tianeptīns neietekmē ārstēto vecāku reproduktīvās spējas, kā arī augli un pēcnācējus.
- Mutagenicitātes tests: tianeptīnam nav mutagēna efekta.
Blakusparādība
- Epigastriskas sāpes, sāpes vēderā, sausa mute, anoreksija, slikta dūša, vemšana, aizcietējumi, vēdera uzpūšanās;
- bezmiegs, miegainība, murgi, vājums;
- tahikardija, ekstrasistoli, pirmskara sāpes;
- reibonis, galvassāpes, ģībonis, trīce, sejas skalošana;
- elpas trūkums, sastrēgumu sajūta rīklē;
- Mialģija, muguras sāpes utt.
