Pregabalīns perifērās neiralģijas ārstēšanai un lokalizētu daļēju krampju palīglīdzekļu ārstēšana

Farmakoloģiskais efekts
Pregabalīnam ir laba terapeitiskā ietekme uz epilepsiju. Pētījumi par dažādiem dzīvnieku epilepsijas krampju modeļiem parādīja, ka pregabalīns var ievērojami novērst epilepsijas krampjus, un tā aktīvā deva ir 3–10 reizes mazāka nekā gabapentīns. Pētījumos atklājies, ka pregabalīns var samazināt žurku šķipsniņu stimulācijas sensoro un motoru muguras smadzeņu refleksus, samazināt neiropātisko dzīvnieku sāpju modeļu ar diabētu, perifēro nervu traumas vai ķīmijterapijas izturēšanos un kavē vai samazina ar sāpēm saistītas sāpes mugurkaula stimuli. uzvedība. Pētījumos ar dzīvniekiem ir atklāts, ka pregabalīnam var būt priekšrocības kombinācijā ar opioīdiem. Pregabalīns nodrošina jaunu iespēju neiropātisku sāpju klīniskai ārstēšanai.

Mehānisms
Pregabalīns var samazināt no kalcija atkarīgo dažu neirotransmiteru izdalīšanos, modulējot kalcija kanāla funkciju. Although pregabalin is a structural derivative of the inhibitory neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA), it does not directly bind to GABAA, GABAB, or benzodiazepine receptors and does not increase GABAA in cultured neurons Reaction, does not change the concentration of GABA in the Žurku smadzenes, un tām nav akūtas ietekmes uz GABA uzņemšanu vai degradāciju. Tomēr pētījumā tika atklāts, ka ilgstoša kultivēto neironu iedarbība uz pregabalīnu palielināja GABA transportētāju blīvumu un funkcionālā GABA transporta ātrumu. Pregabalīns bloķē nātrija kanālus, tam nav aktivitātes opioīdu receptoros, tas nemaina ciklooksigenāzes aktivitāti, tam nav aktivitātes dopamīna un serotonīna receptoros un tas neinhibē dopamīna, serotonīna vai norepinefrīna atkārtotu aktivizēšanu. uzņemt.

Medicīnas mijiedarbība
1. Citohroma P450 sistēmas metabolizē, tāpēc tas reti mijiedarbojas ar citām zālēm. Tas neietekmē pretepilepsijas zāļu farmakokinētiku (piemēram, nātrija valproāts, fenitoīns, lamotrigīns, karbazepīns, fenobarbitāls, topiramāts), perorāli kontracepcijas līdzekļi, perorāli hipoglikēmijas līdzekļi, diurētika un insulīns.
2. Kad šis produkts tiek izmantots kopā ar oksikodonu, tā atpazīšanas funkcija tiks samazināta un tiks uzlaboti motora funkcijas bojājumi.
3. Tam ir papildinoša ietekme ar lorazepāmu un etanolu.