Nosaukt | Pregabalīns |
CA numurs | 148553-50-8 |
Molekulārā formula | C8H17NO2 |
Molekulmasa | 159.23 |
Einecs numurs | 604-639-1 |
Vārīšanās punkts | 274,0 ± 23,0 ° C |
Tīrība | 98% |
Uzglabāšana | Aizzīmogots sausā, istabas temperatūrā |
Veidot | Pulveris |
Krāsa | Baltums |
Iesaiņošana | PE soma+alumīnija soma |
3 (S)-(aminometil) -5-metilheksānskābe; (3S) -3- (aminometil) -5-metilheksānskābe; pregabalīns; pregablīns; 3- (aminometil) -5-metil-heksānskābe; preprizolonesodiumfosfāts; (r) -pregalīna (S) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -P) -Pragalinalīna;
Farmakoloģiskais efekts
Pregabalīnam ir laba terapeitiskā ietekme uz epilepsiju. Pētījumi par dažādiem dzīvnieku epilepsijas krampju modeļiem parādīja, ka pregabalīns var ievērojami novērst epilepsijas krampjus, un tā aktīvā deva ir 3–10 reizes mazāka nekā gabapentīns. Pētījumos atklājies, ka pregabalīns var samazināt žurku šķipsniņu stimulācijas maņu un motoru muguras smadzeņu refleksus, samazināt neiropātisko dzīvnieku sāpju modeļu ar diabētu, perifēro nervu traumu vai ķīmijterapijas izturēšanos un kavēt vai samazināt ar sāpēm saistītas sāpes, ko izraisa mugurkaula stimuli. uzvedība. Pētījumos ar dzīvniekiem ir atklāts, ka pregabalīnam var būt priekšrocības kombinācijā ar opioīdiem. Pregabalīns nodrošina jaunu iespēju neiropātisku sāpju klīniskai ārstēšanai.
Mehānisms
Pregabalīns var samazināt no kalcija atkarīgo dažu neirotransmiteru izdalīšanos, modulējot kalcija kanāla funkciju. Lai arī pregabalīns ir inhibējošā neirotransmitera γ-aminobutīnskābes (GABA) strukturālais atvasinājums, tas tieši nesaistās ar GABAA, Gababu vai benzodiazepīna receptoriem un nepalielina GABAA kultivētu neironu reakcijai, nemaina GABA koncentrāciju žurku smadzenēs. Tomēr pētījumā tika atklāts, ka ilgstoša kultivēto neironu iedarbība uz pregabalīnu palielināja GABA transportētāju blīvumu un funkcionālā GABA transporta ātrumu. Pregabalīns bloķē nātrija kanālus, tam nav aktivitātes opioīdu receptoros, tas nemaina ciklooksigenāzes aktivitāti, tam nav aktivitātes dopamīna un serotonīna receptoros un tas neinhibē dopamīna, serotonīna vai norepinefrīna atkārtotu aktivizēšanu. uzņemt.
Medicīnas mijiedarbība
1. Citohroma P450 sistēmas metabolizē, tāpēc tas reti mijiedarbojas ar citām zālēm. Tas neietekmē pretepilepsijas zāļu farmakokinētiku (piemēram, nātrija valproāts, fenitoīns, lamotrigīns, karbazepīns, fenobarbitāls, topiramāts), perorāli kontracepcijas līdzekļi, perorāli hipoglikēmijas līdzekļi, diurētika un insulīns.
2. Kad šis produkts tiek izmantots kopā ar oksikodonu, tā atpazīšanas funkcija tiks samazināta un tiks uzlaboti motora funkcijas bojājumi.
3. Tam ir papildinoša ietekme ar lorazepāmu un etanolu.