Ibutamoren mezilāts palielina ķermeņa svara pieaugumu, seruma IGF-1 un GH līmeni

Apraksts

Ibramolen mezilāts ir zāles, kas darbojas kā spēcīga, perorāli spēcīga, augšanas stimulējoša hormona sekrēcija, imitējot GH darbību, lai stimulētu endogēnos hormonus.

Darbība

Ir pierādīts, ka Ibramolen mezilāts palielina dažu hormonu, ieskaitot GH un insulīnam līdzīgā augšanas faktora 1 (IGF-1), izvadīšanu un ražošanu pastāvīgi paaugstināta līmeņa līmenis plazmā (IGF-1), bet neietekmē kortizola līmeni. Potenciālā ārstēšana, kas pašlaik tiek izstrādāta, samazina šo hormonu līmeni, piemēram, bērniem vai vecāka gadagājuma cilvēkiem ar augšanas hormona deficītu, un pētījumi par cilvēku ir parādījuši palielinātu muskuļu un kaulu minerālu blīvumu, padarot to par daudzsološu ārstēšanu nestabiliem vecākiem pieaugušajiem. Tas maina arī ķermeņa tauku metabolismu, tāpēc tam var būt pielietojums aptaukošanās ārstēšanā.

In vivo pētījumi

Ibutamoren mezilāts (5 mg/kg/dienā) rezultātā statistiski nozīmīgs palielinās ķermeņa svara pieaugums un palielina IGF-1 un GH līmeni suņiem. Ibutamoren mezilāta rezultāts nav ievērojams CSF IGF-1 vai GH līmeņa paaugstināšanās pētījuma 7. vai 15. dienā. Peļu pirmapstrāde ar GH bloķē šo neironu aktivizēšanu ar Ibutamoren mezilātu (50 μg, IP). Knockout pelēm gan GH, gan oktreotīds nespēj inhibēt arkātu neironu mezilāta aktivizēšanu. Hroniska MK-0677 perorāla ievadīšana ir saistīta ar ievērojamu GH un IGF-I līmeņa paaugstināšanos, kas tiek uzturēta ārstēšanas laikā. GH profils pēc MK-0677 administrācijas sastāv no epizodiska pieauguma virs kontroles. MK-0677 ievērojami palielina maksimālo GH koncentrāciju pēc perorālās ievadīšanas. MK-0677 ir spēcīgs GH sekretagogs, kas izraisa tūlītēju, lielu, ilgstošu GH līmeņa paaugstināšanos, ja to ievada iekšķīgi vai IV