CAS | 204656-20-2 | Molekulārā formula | C172H265N43O51 |
Molekulārais svars | 3751,20 | Izskats | Balts |
Uzglabāšanas stāvoklis | Gaismas pretestība, 2-8 grādi | Iepakojums | Alumīnija folijas maisiņš/flakons |
Tīrība | ≥98% | Transports | Aukstās ķēdes un atdzesētas uzglabāšanas piegāde |
Aktīvā sastāvdaļa:
Liraglutīds (cilvēka glikagonam līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) analogs, ko ražo raugs, izmantojot ģenētiskās rekombinācijas tehnoloģiju).
Ķīmiskais nosaukums:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil))))-GLP-1[7-37]
Citas sastāvdaļas:
Dinātrija hidrogēnfosfāta dihidrāts, propilēnglikols, sālsskābe un/vai nātrija hidroksīds (tikai kā pH regulētāji), fenols un ūdens injekcijām.
2. tipa cukura diabēts
Liraglutīds uzlabo glikozes līmeņa kontroli asinīs.Tas samazina ar ēdienreizi saistītu hiperglikēmiju (24 stundas pēc ievadīšanas), palielinot insulīna sekrēciju (tikai) pēc nepieciešamības, palielinot glikozes līmeni, aizkavējot kuņģa iztukšošanos un nomācot glikagona sekrēciju ēdienreizē.
Tas ir piemērots pacientiem, kuru cukura līmenis asinīs joprojām ir slikti kontrolēts pēc maksimālās panesamās metformīna vai sulfonilurīnvielas atvasinājumu devas atsevišķi.To lieto kombinācijā ar metformīnu vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.
Tas darbojas no glikozes atkarīgā veidā, kas nozīmē, ka tas stimulēs insulīna sekrēciju tikai tad, ja glikozes līmenis asinīs ir augstāks par normālu, novēršot "pārsniegumu".Līdz ar to tas parāda nenozīmīgu hipoglikēmijas risku.
Tam ir potenciāls inhibēt apoptozi un stimulēt beta šūnu reģenerāciju (novērots pētījumos ar dzīvniekiem).
Tas samazina apetīti un kavē ķermeņa masas pieaugumu, kā parādīts savstarpējā pētījumā pret glimepirīdu.
Farmakoloģiskā darbība
Liraglutīds ir GLP-1 analogs ar 97% sekvences homoloģiju ar cilvēka GLP-1, kas var saistīties ar GLP-1 receptoru un aktivizēt to.GLP-1 receptors ir native GLP-1, endogēna inkretīna hormona, kas veicina no glikozes koncentrācijas atkarīgu insulīna sekrēciju no aizkuņģa dziedzera β šūnām, mērķis.Atšķirībā no dabiskā GLP-1, liraglutīda farmakokinētiskie un farmakodinamiskie profili cilvēkiem ir piemēroti vienreizējai dienas devai.Pēc subkutānas injekcijas tā ilgstošās darbības mehānisms ietver: pašsavienošanos, kas palēnina uzsūkšanos;saistīšanās ar albumīnu;Augstāka enzīmu stabilitāte un tādējādi garāks plazmas pusperiods.
Liraglutīda aktivitāti nosaka tā specifiskā mijiedarbība ar GLP-1 receptoriem, kā rezultātā palielinās cikliskā adenozīna monofosfāta (cAMP) koncentrācija.Liraglutīds stimulē insulīna sekrēciju atkarībā no glikozes koncentrācijas, vienlaikus samazinot pārmērīgu glikagona sekrēciju atkarībā no glikozes koncentrācijas.
Tāpēc, paaugstinoties glikozes līmenim asinīs, tiek stimulēta insulīna sekrēcija, bet glikagona sekrēcija tiek kavēta.Turpretim liraglutīds samazina insulīna sekrēciju hipoglikēmijas laikā, neietekmējot glikagona sekrēciju.Liraglutīda hipoglikēmiskais mehānisms ietver arī nelielu kuņģa iztukšošanas laika pagarināšanos.Liraglutīds samazina ķermeņa svaru un ķermeņa tauku masu, samazinot izsalkumu un enerģijas patēriņu.