Liraglutīda anti-diabēta slimnieki cukura līmeņa asinīs kontrolei CAS Nr.204656-20-2

2. tipa cukura diabēts

Liraglutīds uzlabo glikozes līmeņa asinīs kontroli. Tas samazina ar ēdienreizēm saistītu hiperglikēmiju (24 stundas pēc ievadīšanas), palielinot insulīna sekrēciju (tikai), ja to prasa, palielinot glikozes līmeni, aizkavējot kuņģa iztukšošanu un nomācot prandiālo glikagona sekrēciju.
Tas ir piemērots pacientiem, kuru cukura līmenis asinīs joprojām ir slikti kontrolēts pēc maksimālās panesamas metformīna vai sulfonilurīnvielas devas. To izmanto kombinācijā ar metformīnu vai sulfonilurīnvielu.
Tas darbojas atkarībā no glikozes, kas nozīmē, ka tas stimulēs insulīna sekrēciju tikai tad, ja glikozes līmenis asinīs ir augstāks nekā parasti, novēršot "pārsniegumu". Līdz ar to tas parāda nenozīmīgu hipoglikēmijas risku.
Tam ir potenciāls kavēt apoptozi un stimulēt beta šūnu reģenerāciju (redzams pētījumos ar dzīvniekiem).
Tas samazina apetīti un kavē ķermeņa svara pieaugumu, kā parādīts pētījumā ar galvu pret galvu salīdzinājumā ar glimepirīdu.

Farmakoloģiskā darbība

Liraglutīds ir GLP-1 analogs ar 97% sekvences homoloģiju cilvēka GLP-1, kas var saistīties ar GLP-1 receptoru un aktivizēt. GLP-1 receptors ir vietējais GLP-1 mērķis-endogēns inkretīna hormons, kas veicina no glikozes koncentrācijas atkarīgu insulīna sekrēciju no aizkuņģa dziedzera β šūnām. Atšķirībā no vietējiem GLP-1, liraglutīda farmakokinētiskie un farmakodinamiskie profili ir piemēroti vienreiz dienā dozēšanas režīmam. Pēc zemādas injekcijas tā ilgstošas ​​darbības mehānisms ietver: pašsavienojumu, kas palēnina absorbciju; saistīšanās ar albumīnu; Augstāka enzīmu stabilitāte un tādējādi ilgāks pusperiods plazmā.

Liraglutīda aktivitāti mediē tā specifiskā mijiedarbība ar GLP-1 receptoru, kā rezultātā palielinās cikliskā adenozīna monofosfāts (CAMP). Liraglutīds stimulē insulīna sekrēciju no glikozes koncentrācijas atkarīgā veidā, vienlaikus samazinot lieko glikagona sekrēciju no glikozes koncentrācijas atkarīgā veidā.

Tāpēc, pieaugot glikozes līmenim asinīs, tiek stimulēta insulīna sekrēcija, kamēr tiek kavēta glikagona sekrēcija. Turpretī liraglutīds hipoglikēmijas laikā samazina insulīna sekrēciju, neietekmējot glikagona sekrēciju. Liraglutīda hipoglikēmiskais mehānisms ietver arī nelielu kuņģa iztukšošanas laika pagarinājumu. Liraglutīds samazina ķermeņa svaru un ķermeņa tauku masu, samazinot badu un enerģijas patēriņu.