Liraglutīda pretdiabēta līdzekļi cukura līmeņa asinīs kontrolei CAS Nr.204656-20-2
Produkta informācija
| CAS | 204656-20-2 | Molekulārā formula | C172H265N43O51 |
| Molekulmasa | 3751,20 | Izskats | Balts |
| Uzglabāšanas apstākļi | Gaismas izturība, 2–8 grādi | Iepakojums | Alumīnija folijas maisiņš/flakons |
| Tīrība | ≥98% | Transports | Aukstā ķēde un vēsā uzglabāšanas piegāde |
Liraglutīda sastāvdaļas
Aktīvā viela:
Liraglutīds (cilvēka glikagonam līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) analogs, ko ražo raugs, izmantojot ģenētiskās rekombinācijas tehnoloģiju).
Ķīmiskais nosaukums:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil))))-GLP-1[7-37]
Citas sastāvdaļas:
Dinātrija hidrogēnfosfāta dihidrāts, propilēnglikols, sālsskābe un/vai nātrija hidroksīds (tikai kā pH regulētāji), fenols un ūdens injekcijām.
Pieteikums
2. tipa diabēts
Liraglutīds uzlabo glikozes līmeņa asinīs kontroli. Tas mazina ar ēdienreizi saistītu hiperglikēmiju (24 stundas pēc lietošanas), palielinot insulīna sekrēciju (tikai) nepieciešamības gadījumā, paaugstinot glikozes līmeni, aizkavējot kuņģa iztukšošanos un nomācot glikagona sekrēciju ēšanas laikā.
Tas ir piemērots pacientiem, kuru cukura līmenis asinīs joprojām ir slikti kontrolēts pēc maksimālās panesamās metformīna vai sulfonilurīnvielas preparātu devas lietošanas atsevišķi. To lieto kombinācijā ar metformīnu vai sulfonilurīnvielas preparātiem.
Tas darbojas glikozes atkarīgā veidā, kas nozīmē, ka tas stimulēs insulīna sekrēciju tikai tad, ja glikozes līmenis asinīs ir augstāks par normālu, novēršot "pārsniegumu". Līdz ar to hipoglikēmijas risks ir niecīgs.
Tam piemīt potenciāls kavēt apoptozi un stimulēt beta šūnu reģenerāciju (novērots pētījumos ar dzīvniekiem).
Tas samazina apetīti un kavē ķermeņa masas pieaugumu, kā parādīts tiešā pētījumā, kurā salīdzināts ar glimepirīdu.
Farmakoloģiskā darbība
Liraglutīds ir GLP-1 analogs ar 97% secības homoloģiju ar cilvēka GLP-1, kas var saistīties ar GLP-1 receptoru un to aktivizēt. GLP-1 receptors ir dabiskā GLP-1, endogēna inkretīna hormona, kas veicina no glikozes koncentrācijas atkarīgu insulīna sekrēciju no aizkuņģa dziedzera β šūnām, mērķis. Atšķirībā no dabiskā GLP-1, liraglutīda farmakokinētiskie un farmakodinamiskie profili cilvēkiem ir piemēroti lietošanai vienu reizi dienā. Pēc subkutānas injekcijas tā ilgstošās darbības mehānisms ietver: pašsavienošanos, kas palēnina uzsūkšanos; saistīšanos ar albumīnu; augstāku enzīmu stabilitāti un līdz ar to ilgāku plazmas pusperiodu.
Liraglutīda aktivitāti ietekmē tā specifiskā mijiedarbība ar GLP-1 receptoru, kā rezultātā palielinās cikliskā adenozīna monofosfāta (cAMP) līmenis. Liraglutīds stimulē insulīna sekrēciju glikozes koncentrācijas atkarīgā veidā, vienlaikus samazinot pārmērīgu glikagona sekrēciju glikozes koncentrācijas atkarīgā veidā.
Tādēļ, paaugstinoties glikozes līmenim asinīs, tiek stimulēta insulīna sekrēcija, bet glikagona sekrēcija tiek kavēta. Turpretī liraglutīds hipoglikēmijas laikā samazina insulīna sekrēciju, neietekmējot glikagona sekrēciju. Liraglutīda hipoglikēmiskais mehānisms ietver arī nelielu kuņģa iztukšošanās laika pagarināšanos. Liraglutīds samazina ķermeņa svaru un ķermeņa tauku masu, samazinot izsalkumu un enerģijas uzņemšanu.
