Daptomicīns 103060-53-3 infekcijas slimībām
Produkta informācija
| Vārds | Daptomicīns |
| CAS numurs | 103060-53-3 |
| Molekulārā formula | C72H101N17O26 |
| Molekulārais svars | 1620,67 |
| EINECS numurs | 600-389-2 |
| Kušanas punkts | 202-204°C |
| Vārīšanās punkts | 2078,2±65,0 °C (paredzētais) |
| Blīvums | 1,45±0,1 g/cm3 (paredzētais) |
| Uzliesmošanas punkts | 87℃ |
| Uzglabāšanas apstākļi | Aizzīmogots sausā, uzglabāt saldētavā, zem -20°C |
| Šķīdība | Metanols: šķīstošs 5 mg/ml |
| Skābuma koeficients | (pKa) 4,00±0,10 (paredzētais) |
| Veidlapa | pulveris |
| Krāsa | bezkrāsains līdz vāji dzeltens |
Sinonīmi
N-[N-(1-oksodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoil-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-]; N-(1-oksodecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L- α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzolbutānskābes(13-4)laktons; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomicīns,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomicīns (LY146032)
Apraksts
Antibiotika daptomicīns ir cikliska lipopeptīdu antibiotika ar jaunu struktūru, kas iegūta no Streptomyces (S. reseosporus) fermentācijas buljona, kas kavē baktēriju šūnu sienas peptidoglikāna biosintēzi, traucējot aminoskābju transportu šūnas membrānā.Citoplazmas membrānas īpašību maiņa var vairākos veidos traucēt baktēriju membrānas darbību un ātri iznīcināt grampozitīvās baktērijas.Papildus spējai iedarboties uz lielāko daļu klīniski nozīmīgu grampozitīvu baktēriju, daptomicīns ir svarīgāks izolētiem celmiem, kuriem in vitro ir pierādīta rezistence pret meticilīnu, vankomicīnu un linezolīdu.Tam ir spēcīga aktivitāte, un šim īpašumam ir ļoti svarīga klīniska ietekme uz kritiski slimiem inficētiem pacientiem.Eozinofīlā pneimonija ir reta un ļoti nopietna slimība ar tādiem simptomiem kā drudzis, klepus, elpas trūkums un apgrūtināta elpošana.
Antibakteriāla iedarbība
Daptomicīnam ir laba bakteriostatiskā aktivitāte pret dažādām pret antibiotikām rezistentām baktērijām, piemēram, MIC=0,06-0,5 μg/ml pret meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus (MRSA) un pret meticilīnu rezistentu Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625～1μg/ml baktērijām, MIC=0,12–0,5 μg/ml oksacilīna rezistentam Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5 μg/ml enterokokam, kas ir ļoti rezistents pret aminoglikozīdu antibiotikām, MIC=2,5 μg/ml MIC Enterococcus ir 0,5–1 μg/ml, un MIC Enterococcus rezistentam pret glikopeptīdu antibiotikām ir 1–2 μg/ml.
