Daptomicīns 103060-53-3 infekcijas slimībām
Produkta detaļa
| Nosaukt | Daptomicīns |
| CA numurs | 103060-53-3 |
| Molekulārā formula | C72H101N17O26 |
| Molekulmasa | 1620.67 |
| Einecs numurs | 600-389-2 |
| Kušanas punkts | 202-204 ° C |
| Vārīšanās punkts | 2078,2 ± 65,0 ° C (prognozēts) |
| Blīvums | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (prognozēts) |
| Zibspuldzes punkts | 87 ℃ |
| Uzglabāšanas apstākļi | Noslēgts sausā, uzglabā saldētavā, zem -20 ° C |
| Šķīdība | Metanols: šķīdīgais5mg/ml |
| Skābuma koeficients | (PKA) 4,00 ± 0,10 (prognozēts) |
| Veidot | pulveris |
| Krāsa | bezkrāsas līdz vāji dzeltenai |
Sinonīmi
N- [n- (1-oksodecil) -l-trp-d-asn-l-asp-]-ciklo [l-tr*-lly-l-hor-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-4- (2-aminofenil) -4-okso-l-abu-] ; N- [n-dekanoil-l-trp-d-asn-l-asp-]-ciklo [thr*-lly-l-horr-l-as-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-3- (2-aminobenzoil) -l-ala-]; n-(1-oksod. Ecyl) -l-triptofil-D-asparaginil-l-α-aspartil-l-treonilglikil-l-hornitinil-l-α-aspartil-d-alanil-L-α-aspartilglicil-d-seryl- (3R) -3-metil-l-α-α- Glutamil-α, 2-diamino-γ-okso-benzenebutanoicacid (13-4) laktons; daptomicīns; dapcin; daptomicīns,> = 99%; daptomycinreadymadesolution; daptomicīns (LY146032)
Apraksts
Antibiotikas daptomicīns ir ciklisks lipopeptīdu antibiotika ar jaunu struktūru, kas ekstrahēta no Streptomyces (S. reseosporus) fermentācijas buljona, kas kavē baktēriju šūnu sienas peptidoglikāna biosintēzi, traucējot aminoskābju transportēšanu šūnu membrānā. Mainot citoplazmas membrānas īpašības, var izjaukt baktēriju membrānas darbību vairākos veidos un ātri iznīcināt grampozitīvas baktērijas. Papildus spējai rīkoties ar visnotaļ atbilstošākajām grampozitīvajām baktērijām, daptomicīns ir svarīgāks izolētiem celmiem, kuriem ir uzrādīta rezistence pret meticilīnu, vankomicīnu un linezolīdu in vitro. Tam ir spēcīga aktivitāte, un šim īpašumam ir ļoti svarīga klīniska ietekme uz kritiski slimiem inficētiem pacientiem. Eozinofīlā pneimonija ir reta un ļoti nopietna slimība ar simptomiem, ieskaitot drudzi, klepu, elpas trūkumu un grūtības elpošanu.
Antibakteriālais efekts
Daptomicīnam ir laba bakteriostatiska aktivitāte pret dažādām antibiotikām rezistentām baktērijām, piemēram, MIC = 0,06-0,5 μg/ml meticilīniem rezistentam Staphylococcus aureus (MRSA), un meticilīnam rezistentam Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ～ 1μg/ml baktērijām, mic = 0,12 ～ 0,5 μg/ml oksacilīnam rezistentam stafilokoku epidermidis, mic = 2,5 μg/ml enterococcus, kas ir ļoti izturīgs pret aminoglikozīdu antibiotikām, mic = 2,5μg/ml Gmrbia -to micrococcom -enterinokam. 0,5 ～ 1 μg/ml, un Enterococcus MIC, kas ir izturīgs pret glikopeptīdu antibiotikām, ir 1 ～ 2μg/ml.
