Daptomicīns 103060-53-3 infekcijas slimību ārstēšanai
Produkta informācija
| Vārds | Daptomicīns |
| CAS numurs | 103060-53-3 |
| Molekulārā formula | C72H101N17O26 |
| Molekulmasa | 1620,67 |
| EINECS numurs | 600-389-2 |
| Kušanas temperatūra | 202–204 °C |
| Vārīšanās temperatūra | 2078,2 ± 65,0 °C (paredzamā) |
| Blīvums | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (paredzēts) |
| Uzliesmošanas temperatūra | 87 ℃ |
| Uzglabāšanas apstākļi | Sausā, noslēgtā veidā, uzglabāt saldētavā, temperatūrā zem -20°C |
| Šķīdība | Metanols: šķīstošs 5 mg/ml |
| Skābuma koeficients | (pKa) 4,00±0,10 (paredzamais) |
| Veidlapa | pulveris |
| Krāsa | bezkrāsains līdz gaiši dzeltens |
Sinonīmi
N-[N-(1-oksodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-okso-L-Abu-]; N-[N-dekanoil-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-]; N-(1-oksods ecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L-α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-okso-benzolbutānskābes(13-4)laktons;DAPTOMICĪNS;Dapcīns;Daptomicīns, >=99%;Daptomicīna gatavais šķīdums;Daptomicīns (LY146032)
Apraksts
Antibiotika daptomicīns ir ciklisks lipopeptīdu antibiotikas ar jaunu struktūru, kas iegūta no Streptomyces (S. reseosporus) fermentācijas buljona, kas kavē baktēriju šūnu sieniņas peptidoglikāna biosintēzi, traucējot aminoskābju transportēšanu šūnu membrānā. Citoplazmatiskās membrānas īpašību maiņa var vairākos veidos traucēt baktēriju membrānas darbību un ātri iznīcināt grampozitīvās baktērijas. Papildus spējai iedarboties uz lielāko daļu klīniski nozīmīgo grampozitīvo baktēriju, daptomicīns ir svarīgāks izolētiem celmiem, kas in vitro ir uzrādījuši rezistenci pret meticilīnu, vankomicīnu un linezolīdu. Tam ir spēcīga aktivitāte, un šai īpašībai ir ļoti svarīga klīniska nozīme kritiski slimiem inficētiem pacientiem. Eozinofīlā pneimonija ir reta un ļoti nopietna slimība ar tādiem simptomiem kā drudzis, klepus, elpas trūkums un apgrūtināta elpošana.
Antibakteriāla iedarbība
Daptomicīnam piemīt laba bakteriostatiska aktivitāte pret dažādām pret antibiotikām rezistentām baktērijām, piemēram, MIK = 0,06–0,5 μg/ml meticilīnrezistentam Staphylococcus aureus (MRSA) un meticilīnrezistentam Staphylococcus aureus (MRSA). MIK = 0,0625～1 μg/ml baktērijām, MIK = 0,12～0,5 μg/ml oksacilīnrezistentam Staphylococcus epidermidis, MIK = 2,5 μg/ml enterokokiem, kas ir ļoti rezistenti pret aminoglikozīdu antibiotikām, MIK = 2,5 μg/ml GmrBIa - Enterokoku MIK ir 0,5～1 μg/ml, un pret glikopeptīdu antibiotikām rezistentu enterokoku MIK ir 1～2 μg/ml.
