Kaspofungīns pretsēnīšu infekcijām
Produkta detaļa
| Nosaukt | Kaspofungīns |
| CA numurs | 162808-62-0 |
| Molekulārā formula | C52H88N10O15 |
| Molekulmasa | 1093.31 |
| Einecs numurs | 1806241-263-5 |
| Vārīšanās punkts | 1408,1 ± 65,0 ° C (prognozēts) |
| Blīvums | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (prognozēts) |
| Skābuma koeficients | (PKA) 9,86 ± 0,26 (prognozēts) |
Sinonīmi
CS-1171; kaspofungīns; kaspofungīns; kasporfungīns; pneimocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetilgrupa -1-oksotetradecil) -4-hidroksi-l-ornitīns] -5-[(3R) -3-hidroksi-l-ornitīns]-; Caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Ķīmiskās īpašības
Caspofungins bija pirmais ehinokandīns, kas apstiprināts invazīvu sēnīšu infekciju ārstēšanai. In vitro un in vivo eksperimenti apstiprināja, ka kaspofungīnam ir laba antibakteriāla aktivitāte pret svarīgiem oportūnistiskiem patogēniem-kandidātiem un Aspergillus. Kaspofungīns var plīst šūnu sienu, kavējot 1,3-β-glikāna sintēzi. Klīniski kaspofungīnam labi ietekmē dažādu kandidozes un aspergilozes ārstēšanu.
Ietekme
(1,3) -d-glikāna sintāze ir sēnīšu šūnu sienas sintēzes galvenā sastāvdaļa, un kaspofungīns var radīt pretsēnīšu efektu, nekonkurētiski kavējot šo enzīmu. Pēc intravenozas ievadīšanas zāļu koncentrācija plazmā strauji samazinās audu sadalījuma dēļ, kam seko pakāpeniska zāļu atkārtošanās no audiem. Kaspofungīna metabolisms palielinājās, palielinoties devai, un tika ar devu saistīta laikā, lai vienmērīgi stāvētu ar vairākām devām. Tāpēc, lai sasniegtu efektīvu terapeitisko līmeni un izvairītos no zāļu uzkrāšanās, jāievada pirmā iekraušanas deva, kam seko uzturēšanas deva. Izmantojot citohromu P4503A4 induktorus, vienlaikus, piemēram, rifampicīns, karbamazepīns, deksametazons, fenitoīns utt., Ieteicams palielināt kaspofungīna uzturēšanas devu.
Norādes
FDA apstiprinātas kazofungīna indikācijas ietver: 1. Drudzis ar neitropēniju: definēts kā: drudzis> 38 ° C ar absolūto neitrofilu skaitu (ANC) ≤500/ml vai ar ANC ≤1000/ml, un tiek prognozēts, ka to var samazināt līdz zem 500/ml. Saskaņā ar Amerikas infekcijas slimību biedrības (IDSA) ieteikumu, lai arī pacienti ar pastāvīgu drudzi un neitropēniju ir ārstēti ar plaša spektra antibiotikām, augsta riska pacientiem joprojām ieteicams lietot empīrisko pretsēnīšu terapiju, ieskaitot kaspofungīnu un citas pretsēnīšu zāles. Apvidū 2. Invazīva kandidoze: IDSA iesaka ehinokandandīnus (piemēram, kaspofungīnu) kā kandidēmijas izvēles zāles. To var izmantot arī, lai ārstētu intraabdominālus abscesus, peritonītu un krūškurvja infekcijas, ko izraisa Candida infekcija. 3. Barības vada kandidozi: kaspofungīnu var izmantot, lai ārstētu barības vada kandidozi pacientiem ar ugunsizturīgu vai neiecietību pret citām terapijām. Vairākos pētījumos ir atklāts, ka kaspofungīna terapeitiskā iedarbība ir salīdzināma ar flukonazola efektu. 4. Invazīva aspergiloze: kaspofungīns ir apstiprināts invazīvas aspergilozes ārstēšanai pacientiem ar galveno pretsēnīšu zāļu vorikonazola neiecietību, rezistenci un neefektivitāti. Tomēr ehinokandīns nav ieteicams kā pirmās izvēles terapija.
