Karbetocīns dzemdes kontrakciju un pēcdzemdību asiņošanas novēršanai
Produkta informācija
| Vārds | KARBETOCĪNS |
| CAS numurs | 37025-55-1 |
| Molekulārā formula | C45H69N11O12S |
| Molekulmasa | 988,17 |
| EINECS numurs | 253-312-6 |
| Īpatnējā rotācija | D -69,0° (c = 0,25 1M etiķskābē) |
| Vārīšanās temperatūra | 1477,9 ± 65,0 °C (paredzamā) |
| Blīvums | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (paredzēts) |
| Uzglabāšanas apstākļi | -15°C |
| Veidlapa | pulveris |
Sinonīmi
BUTIRIL-TIR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFĪDSAITE STARP BUTIRIL-4-ILANDCYS); BUTIRIL-TIR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUORAACETĀTA SĀLS; (BUTIRIL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOKSITOCĪNA TRIFLUORAACETĀTA SĀLS; (BUTIRIL1, TYR(ME)2)-OKSITOCĪNS; (BUTIRIL1,TYR(ME)2)-OKSITOCĪNA TRIFLUORAACETĀTA SĀLS; KARBETOCĪNS; KARBETOCĪNS TRIFLUORAACETĀTA SĀLS; (2-O-METILTIROZĪNS)-DE-AMINO-1-KARBAOKSITOCĪNS
Bioloģiskā aktivitāte
Karbetocīns, oksitocīna (OT) analogs, ir oksitocīna receptoru agonists ar Ki 7,1 nM. Karbetocīnam ir augsta afinitāte (Ki = 1,17 μM) pret oksitocīna receptora himērisko N-galu. Karbetocīnam ir potenciāls pētīt pēcdzemdību asiņošanu. Karbetocīns var iekļūt hematoencefāliskajā barjerā un tam piemīt antidepresantu līdzīga aktivitāte, aktivizējot oksitocīna receptorus CNS.
Funkcija
Karbetocīns ir sintētisks ilgstošas darbības oksitocīna 8-peptīdu analogs ar agonista īpašībām, un tā klīniskās un farmakoloģiskās īpašības ir līdzīgas dabiski sastopamā oksitocīna īpašībām. Tāpat kā oksitocīns, karbetocīns saistās ar dzemdes gludo muskuļu hormonu receptoriem, izraisot ritmiskas dzemdes kontrakcijas, palielinot to biežumu un dzemdes tonusu, pamatojoties uz sākotnējām kontrakcijām. Oksitocīna receptoru līmenis dzemdē ir zems negrūtniecības stāvoklī, paaugstinās grūtniecības laikā un sasniedz maksimumu dzemdību laikā. Tādēļ karbetocīnam nav ietekmes uz negrūtniecības dzemdi, bet tam ir spēcīga dzemdes kontraktilā iedarbība uz grūtnieces dzemdi un jaunizveidoto dzemdi.
Izmaiņu vadīklas
Izmaiņas tiek kontrolētas saskaņā ar procedūru. Pamatojoties uz ietekmi, risku un nopietnību, izmaiņas tiek klasificētas kā būtiskas, maznozīmīgas un izmaiņas objektā. Objekta izmaiņām ir neliela ietekme uz produkta drošību un kvalitāti, tāpēc tām nav nepieciešams apstiprinājums un paziņojums klientam; nelielajām izmaiņām ir mērena ietekme uz produkta drošību un kvalitāti, un tām ir nepieciešams paziņot klientam; būtiskajām izmaiņām ir lielāka ietekme uz produkta drošību un kvalitāti, un tām ir nepieciešams klienta apstiprinājums.
Saskaņā ar procedūru izmaiņu kontrole tiek uzsākta ar izmaiņu pieteikumu, kurā aprakstītas izmaiņu detaļas un izmaiņu pamatojums. Pēc pieteikuma iesniegšanas tiek veikta novērtēšana, ko veic izmaiņu kontroles attiecīgās nodaļas. Tikmēr izmaiņu kontrole tiek klasificēta galvenajā, vispārējā un mazsvarīgajā līmenī. Pēc atbilstošas novērtēšanas un klasifikācijas visu līmeņu izmaiņu kontrole ir jāapstiprina kvalitātes nodrošināšanas vadītājam. Izmaiņu kontrole tiek īstenota pēc apstiprināšanas saskaņā ar rīcības plānu. Izmaiņu kontrole tiek galīgi slēgta pēc tam, kad kvalitātes nodrošināšana apstiprina, ka izmaiņu kontrole ir atbilstoši ieviesta. Ja tas ietver klienta informēšanu, klients ir jāinformē savlaicīgi pēc izmaiņu kontroles apstiprināšanas.
