Tesamorelīns
Tesamorelīna API
Tesamorelīns ir sintētisks peptīdu grupas medikaments, kura pilnais nosaukums ir ThGRF(1-44)NH₂, kas ir augšanas hormona atbrīvojošā hormona (GHRH) analogs. Tas stimulē hipofīzes priekšējo daiviņu sekrēt augšanas hormonu (GH), imitējot endogēnā GHRH darbību, tādējādi netieši palielinot insulīnam līdzīgā augšanas faktora 1 (IGF-1) līmeni, sniedzot virkni ieguvumu vielmaiņā un audu atjaunošanā.
Pašlaik Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) ir apstiprinājusi tesamorelīnu ar HIV saistītas lipodistrofijas ārstēšanai, īpaši vēdera dobuma viscerālo tauku uzkrāšanās (viscerālie taukaudos, VAT) samazināšanai. Tas ir arī plaši pētīts **novecošanās aizkavēšanai, vielmaiņas sindromam, bezalkoholiskai taukaino aknu slimībai (NAFLD/NASH)** un citās jomās, parādot plašas pielietojuma iespējas.
Darbības mehānisms
Tesamorelīns ir 44 aminoskābju peptīds ar struktūru, kas ir ļoti līdzīga dabiskajam GHRH. Tā darbības mehānisms ir:
Aktivizējiet GHRH receptoru (GHRHR), lai stimulētu hipofīzes priekšējo daiviņu atbrīvot GH.
Pēc GH līmeņa paaugstināšanās tas iedarbojas uz aknām un apkārtējiem audiem, palielinot IGF-1 sintēzi.
GH un IGF-1 kopīgi piedalās tauku metabolismā, olbaltumvielu sintēzē, šūnu atjaunošanā un kaulu blīvuma uzturēšanā.
Tas galvenokārt iedarbojas uz viscerālo tauku sadalīšanos (tauku mobilizāciju) un maz ietekmē zemādas taukus.
Salīdzinot ar tiešu eksogēnu GH injekciju, tesamorelīns veicina GH sekrēciju, izmantojot endogēnus mehānismus, kas ir tuvāk fizioloģiskajam ritmam un novērš pārmērīga GH izraisītas blakusparādības, piemēram, ūdens aizturi un insulīna rezistenci.
Pētījumi un klīniskā efektivitāte
Tesamorelīna efektivitāte ir apstiprināta vairākos klīniskajos pētījumos, īpaši šādās jomās:
1. Ar HIV saistīta lipodistrofija (FDA apstiprinātas indikācijas)
Tesamorelīns var ievērojami samazināt vēdera dobuma tilpumu (vidēji par 15–20 %);
Palielina IGF-1 līmeni un uzlabo organisma vielmaiņas stāvokli;
Uzlabot ķermeņa formu un mazināt ar tauku pārdali saistīto psiholoģisko slogu;
Būtiski neietekmē zemādas tauku slāni, kaulu blīvumu vai muskuļu masu.
2. Bezalkoholisks steatohepatīts (NASH) un aknu fibroze
Klīniskie pētījumi ir pierādījuši, ka tesamorelīns var samazināt aknu tauku saturu (MRI-PDFF attēlveidošana);
Paredzams, ka tas uzlabos hepatocītu jutību pret insulīnu;
Tas ir īpaši efektīvs pacientiem ar HIV un NAFLD, un tam ir potenciāla plaša spektra vielmaiņas aizsardzība.
3. Metaboliskais sindroms un insulīna rezistence
Tesamorelīns ievērojami samazina triglicerīdu līmeni un vēdera aptaukošanos;
Uzlabo HOMA-IR indeksu un palīdz mazināt insulīna rezistenci;
Pētījumi liecina, ka tas var uzlabot muskuļu olbaltumvielu sintēzes spēju, kas ir labvēlīgi gados vecākiem cilvēkiem vai hronisku slimību atveseļošanās gadījumā.
API ražošana un kvalitātes kontrole
Mūsu Gentolex grupas nodrošinātā Tesamorelīna aktīvā farmaceitiskā viela (API) izmanto progresīvu cietfāzes peptīdu sintēzes tehnoloģiju (SPPS) un tiek ražota saskaņā ar GMP (Labas ražošanas prakses) (GMP) prasībām. Tai ir šādas īpašības:
Tīrība ≥99% (HPLC)
Nav kvalificēta endotoksīnu, smago metālu un atlikušo šķīdinātāju noteikšana
Aminoskābju secības un struktūras apstiprināšana ar LC-MS/NMR metodi
Nodrošināt pielāgotu ražošanu gramu līmenī līdz kilogramu līmenī
