Nosaukt | Sildenafila citrāts |
CA numurs | 171599-83-0 |
Molekulārā formula | C28H38N6O11S |
Molekulmasa | 666.70 |
Einecs numurs | 200-659-6 |
Merck | 14 8489 |
Blīvums | 1,445g/cm3 |
Uzglabāšanas stāvoklis | 2-8 ° C |
Veidot | Pulveris |
Krāsa | Baltums |
Šķīdība ūdenī | DMSO:> 20 mg/ml |
Viagra, sildenafila citrāts; 1-[[3- (4,7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1h-pirazolo [4,3-D] pirimidīns-5-il) -4-etoksifenil] sulfonil] -4-metilpiperazinecitratesalt; 5- [2-etoksi-5- (4-metilpiperazīns-1-il) sulfonilfenil] -1-metil-3-propil-4H-pirazolo [5,4-e] pirimidīns-7-ne-naturatesalt; 1-[[3- (6,7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1h-pirazolo [4,3-D] pirimidīns-5-il) -4-etoksifenil] sulfonil] -4-metilpiperazīns, 2-hidroksi-1,2,3-propanetrikilboksilāts; Sildenafilcitrāts (100 mg); Sildenafilcitrate,> = 99%; sildenafilcitrate, profesionāļi; 5- [2-etoksi-5-[(4-metil-piperazīns-1-il) sulfonil] fenil] -1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo [4,3-D] pirimidīns-7-onecitrāts
Farmakoloģiskā darbība
Sildenafila citrāts ir selektīvs 5-fosfodiesterāzes inhibitors, kas pastiprina no slāpekļa oksīda atkarīgu, ciklisku guanozīna monofosfātu mediētu plaušu vazodilatāciju, kavējot cikliskā guanozīna monofosfāta sadalījumu. Papildus tiešai plaušu asinsvadu paplašināšanai tas var arī novērst vai mainīt asinsvadu pārveidošanu.
Ārstinālās īpašības un pielietojums
Sildenafila citrāts, tirdzniecības nosaukums viagre, plaši pazīstams kā Viagra, ir ciklisks guanozīna monofosfāts (CGMP) specifisks fosfodiesterāzes 5. tipa (PDE5) inhibitors, kas var uzlabot erekciju pēc perorālas ievadīšanas. Sildenafila citrāts var pastiprināt slāpekļa oksīda (NO) iedarbību, kavējot 5. tipa fosfodiesterāzi, kas corpus cavernosum sadalās cikliskajā guanozīna monofosfātā (CGMP). Palieliniet CGMP līmeni korpusa kavernosumā, atslābiniet gludo muskuļus korpusa kavernosumā, palieliniet asiņu pieplūdumu, pagariniet dzimumlocekļa erekcijas laiku un palieliniet stingrību. Impotences pacientiem ar erektilās disfunkcijas. Pieaugušie katru reizi, iekšķīgi lietojot 50 mg, katru reizi, līdz 1 reizi dienā, lieto to pēc nepieciešamības apmēram 1 stundu pirms dzimumakta. Maksimālais daudzums ir 0,1 g katru reizi.
In vivo pētījumi
Anestēzijas suņiem sildenafila citrāts pastiprina dzimumlocekļa erektilās funkcijas zem iegurņa nerva stimulācijas, izmērot intracavernous spiedienu. Sildenafila citrāts ievērojami apgriezts traucētu karbamoilholīna stimulētu relaksāciju un inhibēja superoksīda veidošanos hiperholesterinēmisku trušu kavernosal audos. Sprague-Dawley žurkām sildenafils uzlabo erektilās funkcijas no laika devas atkarīgā veidā, maksimāli atveseļoties 28. dienā ar devu 20 mg/kg dienā. Sprague-Dawley žurkām sildenafila ievadīšana izraisīja gludu muskuļu kolagēna attiecību saglabāšanu un CD31 un eno ekspresijas saglabāšanu. Sprague-Dawley žurkām sildenafils ievērojami samazināja apoptotisko indeksu un palielināja Akt un enos fosforilēšanos, salīdzinot ar kontroles grupu.