Sildenafila citrāts erektilās disfunkcijas ārstēšanai 171599-83-0
Produkta informācija
| Vārds | Sildenafila citrāts |
| CAS numurs | 171599-83-0 |
| Molekulārā formula | C28H38N6O11S |
| Molekulmasa | 666,70 |
| EINECS numurs | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Blīvums | 1,445 g/cm3 |
| Uzglabāšanas apstākļi | 2–8 °C |
| Veidlapa | Pulveris |
| Krāsa | Balts |
| Šķīdība ūdenī | DMSO: >20 mg/ml |
Sinonīmi
Viagra, sildenafila citrāts; 1-[[3-(4,7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidīn-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazīncitrāta sāls; 5-[2-etoksi-5-(4-metilpiperazīn-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidīn-7-oncitrāta sāls; 1-[[3-(6,7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidīn-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazīna 2-hidroksi-1,2,3-propāntrikarboksilāts; Sildenafila citrāts (100 mg); Sildenafilcitrāts, >=99%; Sildenafilcitrāts, Profesionāls piedāvājums; 5-[2-etoksi-5-[(4-metilpiperazīn-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidīn-7-onecitrāts
Farmakoloģiskā iedarbība
Farmakoloģiskā darbība
Sildenafila citrāts ir selektīvs 5-fosfodiesterāzes inhibitors, kas pastiprina slāpekļa oksīda atkarīgo, cikliskā guanozīna monofosfāta mediēto plaušu vazodilatāciju, kavējot cikliskā guanozīna monofosfāta sadalīšanos. Papildus tiešai plaušu asinsvadu paplašināšanai tas var arī novērst vai mainīt asinsvadu remodelāciju.
Ārstnieciskas īpašības un pielietojums
Sildenafila citrāts, tirdzniecības nosaukums Viagre, plašāk pazīstams kā Viagra, ir cikliskā guanozīna monofosfāta (cGMP) specifisks 5. tipa fosfodiesterāzes (PDE5) inhibitors, kas pēc iekšķīgas lietošanas var pastiprināt erekciju. Sildenafila citrāts var pastiprināt slāpekļa oksīda (NO) iedarbību, nomācot 5. tipa fosfodiesterāzi, kas sadala ciklisko guanozīna monofosfātu (cGMP) kavernozajā ķermenī. Paaugstina cGMP līmeni kavernozajā ķermenī, atslābina gludos muskuļus kavernozajā ķermenī, palielina asins pieplūdi, pagarina dzimumlocekļa erekcijas laiku un palielina tā stingrību. Impotences pacientiem ar erektilo disfunkciju. Pieaugušajiem iekšķīgi jālieto 50 mg katru reizi, līdz 1 reizei dienā, un pēc nepieciešamības to lieto apmēram 1 stundu pirms dzimumakta. Maksimālā deva ir 0,1 g katru reizi.
In vivo pētījumi
Anestēzētiem suņiem sildenafila citrāts uzlabo dzimumlocekļa erektilo funkciju iegurņa nerva stimulācijas ietekmē, mērot intrakavernozo spiedienu. Sildenafila citrāts ievērojami novērš traucēto karbamoilholīna stimulēto relaksāciju un kavē superoksīda veidošanos hiperholesterinēmisku trušu kavernozajos audos. Sprague-Dawley žurkām sildenafils uzlabo erektilo funkciju laika ziņā no devas atkarīgā veidā, maksimālai atveseļošanai sasniedzot 28. dienu, lietojot 20 mg/kg devu dienā. Sprague-Dawley žurkām sildenafila lietošana saglabāja gludo muskuļu kolagēna attiecību un CD31 un eNOS ekspresiju. Sprague-Dawley žurkām sildenafils ievērojami samazināja apoptozes indeksu un palielināja akt un eNOS fosforilēšanos, salīdzinot ar kontroles grupu.
