Retaglutīds ir jauns dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibitoru klases hipoglikēmisks līdzeklis, kas var novērst glikagonam līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) un glikozes atkarīgā insulīnu atbrīvojošā polipeptīda (GIP) noārdīšanos ar DPP-4 enzīmu zarnās un asinīs, pagarinot to aktivitāti, tādējādi veicinot insulīna sekrēciju aizkuņģa dziedzera β šūnās, neietekmējot insulīna bazālo līmeni tukšā dūšā, vienlaikus samazinot glikagona sekrēciju aizkuņģa dziedzera α šūnās, tādējādi efektīvāk kontrolējot cukura līmeni asinīs pēc ēšanas. Tas labi darbojas hipoglikēmiskās iedarbības, tolerances un atbilstības ziņā.