Leuprorelīna acetāts regulē dzimumdziedzeru hormonu sekrēciju
Produkta informācija
| Vārds | Leuprorelīns |
| CAS numurs | 53714-56-0 |
| Molekulārā formula | C59H84N16O12 |
| Molekulārais svars | 1209.4 |
| EINECS numurs | 633-395-9 |
| Īpaša rotācija | D25 -31,7° (c = 1 1% etiķskābē) |
| Blīvums | 1,44±0,1 g/cm3 (paredzētais) |
| Uzglabāšanas stāvoklis | -15°C |
| Veidlapa | Kārtīgi |
| Skābuma koeficients | (pKa) 9,82±0,15 (paredzētais) |
| Šķīdība ūdenī | Šķīst ūdenī 1 mg/ml |
Sinonīmi
LH-RHLEUPROLĪDS;LEUPROLĪDS;LEUPROLĪDS(CILVĒKS);LEUPRORELĪNS;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZĒJOŠSHORMONS-IZBRĪVOŠANĀS HORMONĒJUMS;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZĒJOŠS-HORMONEIZĒŠANA; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZĒJOŠA-HORMONA IZDALĪŠANĀS FAKTORS;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(CILVĒKS)
Farmakoloģiskā iedarbība
Leuprolīds, goserelīns, triprelīns un nafarelīns ir vairākas zāles, ko parasti izmanto klīniskajā praksē, lai noņemtu olnīcas pirmsmenopauzes krūts vēža un prostatas vēža ārstēšanai.(sauktas par GnRH-a zālēm), GnRH-a zāles pēc struktūras ir līdzīgas GnRH un konkurē ar hipofīzes GnRH receptoriem.Tas ir, samazinās hipofīzes izdalītais gonadotropīns, kas izraisa ievērojamu olnīcu izdalītā dzimumhormona samazināšanos.
Leuprolīds ir gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH) analogs, peptīds, kas sastāv no 9 aminoskābēm.Šis produkts var efektīvi kavēt hipofīzes-gonādu sistēmas darbību, rezistence pret proteolītiskajiem enzīmiem un afinitāte pret hipofīzes GnRH receptoriem ir spēcīgāka nekā GnRH, un luteinizējošā hormona (LH) izdalīšanos veicinošā aktivitāte ir aptuveni 20 reizes lielāka nekā no GnRH.Tam ir arī spēcīgāka inhibējoša iedarbība uz hipofīzes-gonādu darbību nekā GnRH.Ārstēšanas sākumposmā uz laiku var palielināties folikulus stimulējošā hormona (FSH), LH, estrogēna vai androgēna līmenis, un pēc tam, samazinoties hipofīzes reakcijai, tiek kavēta FSH, LH un estrogēna jeb androgēna sekrēcija, kā rezultātā rodas atkarība no dzimumhormoniem.Seksuālām slimībām (piemēram, prostatas vēzim, endometriozei utt.) ir terapeitiska iedarbība.
Pašlaik leuprolīda acetāta sāli galvenokārt izmanto klīniski, jo leuprolīda acetāta darbība istabas temperatūrā ir stabilāka.Šķidrums ir jāizmet.To var izmantot endometriozes un dzemdes fibroīdu, centrālās priekšlaicīgas pubertātes, pirmsmenopauzes krūts vēža un prostatas vēža medikamentozai kastrācijas ārstēšanai, kā arī funkcionālai dzemdes asiņošanai, kas ir kontrindicēta vai neefektīva tradicionālajai hormonterapijai.To var izmantot arī kā premedikāciju pirms endometrija rezekcijas, kas var vienmērīgi retināt endometriju, samazināt tūsku un samazināt operācijas grūtības.
