Leuprorelin acetāts regulē dzimumdziedzeru hormonu sekrēciju
Produkta detaļa
| Nosaukt | Leuprorelīns |
| CA numurs | 53714-56-0 |
| Molekulārā formula | C59H84N16O12 |
| Molekulmasa | 1209.4 |
| Einecs numurs | 633-395-9 |
| Īpaša rotācija | D25 -31,7 ° (c = 1 1% etiķskābes) |
| Blīvums | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (prognozēts) |
| Uzglabāšanas stāvoklis | -15 ° C |
| Veidot | Glīts |
| Skābuma koeficients | (PKA) 9,82 ± 0,15 (prognozēts) |
| Šķīdība ūdenī | Šķīst ūdenī ar 1 mg/ml |
Sinonīmi
Lh-rhleuprolide; leuprolīds; leuprolīds (cilvēks); leuprorelīns; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-releasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, proeasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, proeu. -Nhet9) -luteinizinghormone-releasinghormone; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormone-releasingfactor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (cilvēks)
Farmakoloģiskais efekts
Leuprolīds, goserelīns, triplīns un nafarelīns ir vairākas zāles, ko klīniskajā praksē parasti lieto, lai noņemtu olnīcas pirmsmenopauzes krūts vēža un prostatas vēža ārstēšanai. (saukts par GnRH-A narkotikām), GNRH-A zāles pēc struktūras ir līdzīgas kā GnRH un konkurē ar hipofīzes GnRH receptoriem. Tas ir, gonadotropīns, ko izdala hipofīzes, samazinās, kas izraisa ievērojamu dzimumhormona samazināšanos, ko izdala olnīca.
Leuprolīds ir gonadotropīnu atbrīvojošs hormona (GNRH) analogs, peptīds, kas sastāv no 9 aminoskābēm. Šis produkts var efektīvi kavēt hipofīzes-gonadal sistēmas funkciju, rezistenci pret proteolītiskajiem enzīmiem un afinitāti pret hipofīzes GnRH receptoru ir spēcīgāka nekā GNRH, un luteinizējošā hormona izdalīšanās veicināšanas aktivitāte ir aptuveni 20 reizes lielāka par GNRH. Tam ir arī spēcīgāka inhibējoša ietekme uz hipofīzes-gonad funkciju nekā GNRH. Sākotnējā ārstēšanas stadijā folikulu stimulējošais hormons (FSH), LH, estrogēns vai androgēns var īslaicīgi palielināties, un pēc tam samazinātas hipofīzes reakcijas dēļ FSH, LH un estrogēna vai androgēna sekrēcija tiek kavēta, izraisot atkarību no dzimuma hormoniem. Seksuālajām slimībām (piemēram, prostatas vēzim, endometriozei utt.) Ir terapeitiska iedarbība.
Pašlaik leuprolīda acetāta sāls galvenokārt tiek izmantots klīniski, jo leuprolīda acetāta veiktspēja ir stabilāka istabas temperatūrā. Šķidrums ir jāizmet. To var izmantot endometriozes un dzemdes fibroīdu, centrālās pirmskara pubertātes, pirmsmenopauzes krūts vēža un prostatas vēža, kā arī funkcionālās dzemdes asiņošanas ārstēšanai zāļu kastrācijai, kā arī parasto hormones terapiju, kas ir kontrindicēta vai neefektīva. To var izmantot arī kā premedikāciju pirms endometrija rezekcijas, kas var vienmērīgi plānot endometriju, samazināt tūsku un samazināt operācijas grūtības.
