Ganireliksa acetāta peptīda API
Produkta informācija
| Vārds | Ganireliksa acetāts |
| CAS numurs | 123246-29-7 |
| Molekulārā formula | C80H113ClN18O13 |
| Molekulmasa | 1570,34 |
Sinonīmi
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelikss;ganireliksa acetāts; GANIRELIX; Ganireliksa acetāts USP/EP/
Apraksts
Ganirelikss ir sintētisks dekapeptīdu savienojums, un tā acetāta sāls, Ganireliksa acetāts, ir gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH) receptoru antagonists. Aminoskābju secība ir: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Galvenokārt klīniski to lieto sievietēm, kurām tiek veiktas mākslīgās apaugļošanas tehnoloģijas kontrolētas olnīcu stimulācijas programmas, lai novērstu priekšlaicīgu luteinizējošā hormona maksimumu un ārstētu šī cēloņa izraisītus auglības traucējumus. Zālēm ir mazāk blakusparādību, augsts grūtniecības līmenis un īss ārstēšanas periods, un tām ir acīmredzamas priekšrocības salīdzinājumā ar līdzīgām zālēm klīniskajā praksē.
Farmakoloģiskā darbība
Gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH) pulsējošā izdalīšanās stimulē LH un FSH sintēzi un sekrēciju. LH impulsu biežums folikulu fāzes vidū un beigās ir aptuveni 1 impulss stundā. Šie impulsi atspoguļojas īslaicīgā LH līmeņa paaugstināšanā serumā. Menstruāciju vidū masīva GnRH izdalīšanās izraisa LH pieplūdumu. Vidusmenstruālā LH pieplūdums var izraisīt vairākas fizioloģiskas reakcijas, tostarp: ovulāciju, olšūnu mejozes atsākšanos un dzeltenā ķermeņa veidošanos. Dzeltenā ķermeņa veidošanās izraisa progesterona līmeņa paaugstināšanos serumā, bet estradiola līmeņa pazemināšanos. Ganireliksa acetāts ir GnRH antagonists, kas konkurējoši bloķē GnRH receptorus hipofīzes gonadotrofos un sekojošos transdukcijas ceļos. Tas rada ātru, atgriezenisku gonadotropīnu sekrēcijas inhibīciju. Ganireliksa acetāta inhibējošā ietekme uz hipofīzes LH sekrēciju bija spēcīgāka nekā uz FSH. Ganireliksa acetāts neizraisīja endogēno gonadotropīnu pirmo izdalīšanos, kas atbilst antagonismam. Pilnīga hipofīzes LH un FSH līmeņa atjaunošanās notika 48 stundu laikā pēc ganireliksa acetāta lietošanas pārtraukšanas.
