Nosaukt | Ganirelix acetāts |
CA numurs | 123246-29-7 |
Molekulārā formula | C80H113CLN18O13 |
Molekulmasa | 1570.34 |
Ac-dnal-dcpa-dpal-ser-tyr-dhar (et2) -leu-har (Et2) -Pro-dala -nh2; ganirelixum; Ganirelix acetāts; Ganirelix; Ganirelix acetāts USP/EP/
Ganirelix ir sintētisks dekapeptīdu savienojums, un tā acetāta sāls Ganirelix acetāts ir gonadotropīna atbrīvojošais hormons (GNRH) receptoru antagonists. Aminoskābju secība ir: Ac-D-2nal-D-4CPA-D-3Pal-Ser-Tyr-D-homoarg (9,10-ET2) -leu-l-homoarg (9,10-et2) -pro-d- ala-nh2. Galvenokārt klīniski to izmanto sievietēm, kurām tiek veiktas reproduktīvās tehnoloģijas kontrolētās olnīcu stimulācijas programmas, lai novērstu priekšlaicīgu luteinizējošu hormonu virsotnes un ārstētu auglības traucējumus šī iemesla dēļ. Zālēm ir raksturīgas mazāk nelabvēlīgas reakcijas, augsts grūtniecības līmenis un īss ārstēšanas periods, un tai ir acīmredzamas priekšrocības, salīdzinot ar līdzīgām zālēm klīniskajā praksē.
Gonadotropīna atbrīvojošā hormona (GNRH) pulsējošā izdalīšanās stimulē LH un FSH sintēzi un sekrēciju. LH impulsu biežums vidējā un vēlīnā folikulu fāzēs ir aptuveni 1 stundā. Šie impulsi tiek atspoguļoti īslaicīgi paaugstinājumos serumā LH. Menstruācijas vidusdaļas laikā GNRH masveida izdalīšanās izraisa LH pieplūdumu. Midmenstruālais LH pārspriegums var izraisīt vairākas fizioloģiskas atbildes, ieskaitot: ovulāciju, oocītu meiotisko atsākšanu un korpusa luteum veidošanos. Corpus luteum veidošanās izraisa progesterona līmeņa paaugstināšanos serumā, bet estradiola līmenis samazinās. Ganirelix acetāts ir GnRH antagonists, kas konkurē bloķē GnRH receptorus uz hipofīzes gonadotrofiem un sekojošiem transdukcijas ceļiem. Tas rada ātru, atgriezenisku gonadotropīna sekrēcijas kavēšanu. Ganirelix acetāta inhibējošā ietekme uz hipofīzes LH sekrēciju bija spēcīgāka nekā FSH. Ganirelix acetāts neizdevās izraisīt endogēno gonadotropīnu pirmo izdalīšanos, kas atbilst antagonismam. Pilnīga hipofīzes LH un FSH līmeņa atjaunošanās notika 48 stundu laikā pēc Ganirelix acetāta pārtraukšanas.