Bremelanotīds
Bremelanotīda API
Bremelanotīdsir sintētisksmelanokortīna receptoru agonistsizstrādāts, lai ārstētuhipoaktīva dzimumtieksmes traucējums (HSDD) in pirmsmenopauzes sievietēmKā pirmā centrālas darbības terapija, kas īpaši apstiprināta HSDD ārstēšanai, bremelanotīds ir nozīmīgs solis sieviešu seksuālās veselības jomā.
Apstiprinājusi ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) 2019. gadā ar firmas nosaukumuVailīsiBremelanotīds piedāvā pēc pieprasījuma pieejamu nehormonālu risinājumu sievietēm, kurām ir pastāvīgs seksuālās vēlmes trūkums, ko nevar izskaidrot ar medicīniskiem, psiholoģiskiem vai attiecību jautājumiem.
MūsuBremelanotīda APItiek ražots, izmantojot cietfāzes peptīdu sintēzi (SPPS), nodrošinot augstu tīrības pakāpi, zemu piemaisījumu līmeni un konsistenci, kas piemērota klīniskām un komerciālām injicējamām formulām.
Darbības mehānisms
Bremelanotīds darbojas araktivizējot melanokortīna receptorus, īpašiMC4R (melanokortīna-4 receptors)iekšācentrālā nervu sistēmaTiek uzskatīts, ka šī aktivācija modulē ceļus šajāhipotalāmsKas ir iesaistīti seksuālās uzbudinājuma un vēlmes noteikšanā.
Galvenie efekti ir šādi:
-
Uzlabotsdopamīnerģiskā signalizācijaseksuālās intereses veicināšana,
-
Libido ietekmējošo inhibējošo ceļu nomākšana
-
Centrālās nervu sistēmas modulācijanepaļaujoties uz dzimumhormoniem (neestrogēniem, netestosteroniem)
Šis mehānisms atšķir Bremelanotīdu no tradicionālajām hormonālajām terapijām un ir piemērots plašākai sieviešu grupai.
Klīniskie pētījumi un rezultāti
Bremelanotīds ir novērtēts vairākos pētījumos.2. un 3. fāzes klīniskie pētījumi, iesaistot tūkstošiem sieviešu, kurām diagnosticēta HSDD.
Galvenie secinājumi ietver:
-
Statistiski nozīmīgs uzlabojumsseksuālās vēlmes rādītājos (mērot ar FSFI-d)
-
Ar zemu seksuālo vēlmi saistīto ciešanu mazināšanās (mērot ar FSDS-DAO)
-
Ātra iedarbība(dažu stundu laikā), ļaujotlietošana pēc pieprasījuma pirms seksuālās aktivitātes
-
Pierādīta efektivitāte sievietēmar un bez blakusslimībām(piemēram, depresija, trauksme)
Klīniskajos pētījumos līdz pat25–35 %pacientu novēroja ievērojamu uzlabojumu, salīdzinot ar placebo.
Drošība un panesamība
-
Visbiežāk sastopamās blakusparādības ir šādas:slikta dūša, pietvīkumsungalvassāpes— parasti vieglas un pāriet pašas no sevis.
-
Atšķirībā no agrākiem melanokortīna līdzekļiem, bremelanotīds irnav saistīts ar ievērojamu asinsspiediena vai sirdsdarbības ātruma paaugstināšanosvairumam pacientu.
-
Kā ārstēšana pēc pieprasījuma, tā ļauj izvairīties no hroniskas hormonu iedarbības un to var izmantot elastīgi.
Ražošana un kvalitāte
MūsuBremelanotīda API:
-
Tiek sintezēts, izmantojot progresīvu SPPS ar augstu efektivitāti
-
Atbilst stingriem starptautiskajiem standartiem attiecībā uztīrība, identitāte un atlikušie šķīdinātāji
-
Piemērots injicējamām zāļu formām (piemēram, iepriekš uzpildītām autoinjektora pildspalvām)
-
Pieejamspilota un komerciāla mēroga partijas, atbalstot gan pētniecību un attīstību, gan tirgus piedāvājumu
Terapeitiskais potenciāls
Papildus HSDD, bremelanotīda mehānisms ir izraisījis interesi arī citās jomās.seksuālā un neiroendokrīnā modulācija, tostarp:
-
Vīriešu seksuālā disfunkcija
-
Ar garastāvokli saistīti traucējumi
-
Apetītes un enerģijas regulēšana (caur melanokortīna sistēmu)
Tā labi raksturotais peptīdu profils un centrālās nervu sistēmas aktivitāte turpina atbalstīt potenciālu attīstību blakus esošajās terapeitiskajās jomās.
