Atozibāna acetāts, ko lieto priekšlaicīgu dzemdību novēršanai
Produkta informācija
| Vārds | Atozibāns |
| CAS numurs | 90779-69-4 |
| Molekulārā formula | C43H67N11O12S2 |
| Molekulmasa | 994,19 |
| EINECS numurs | 806-815-5 |
| Vārīšanās temperatūra | 1469,0 ± 65,0 °C (paredzamā) |
| Blīvums | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (paredzēts) |
| Uzglabāšanas apstākļi | -20°C |
| Šķīdība | H2O: ≤100 mg/ml |
Apraksts
Atozibāna acetāts ir ar disulfīda saitēm saistīts ciklisks polipeptīds, kas sastāv no 9 aminoskābēm. Tā ir modificēta oksitocīna molekula 1., 2., 4. un 8. pozīcijā. Peptīda N-gals ir 3-merkaptopropionskābe (tiols un [Cys]6 sulfhidrilgrupa veido disulfīda saiti), C-gals ir amīda formā, otrā aminoskābe N-galā ir etilēta modificēta [D-Tyr(Et)]2, un atozibāna acetātu medicīnā izmanto kā etiķi. Tas pastāv skābes sāls veidā, kas parasti pazīstams kā atozibāna acetāts.
Pieteikums
Atozibāns ir oksitocīna un vazopresīna V1A kombinēts receptoru antagonists, oksitocīna receptors strukturāli ir līdzīgs vazopresīna V1A receptoram. Kad oksitocīna receptors ir bloķēts, oksitocīns joprojām var darboties caur V1A receptoru, tāpēc ir nepieciešams vienlaikus bloķēt iepriekš minētos divus receptoru ceļus, un viena receptora antagonisms var efektīvi kavēt dzemdes kontrakcijas. Tas ir arī viens no galvenajiem iemesliem, kāpēc β-receptoru agonisti, kalcija kanālu blokatori un prostaglandīnu sintāzes inhibitori nevar efektīvi kavēt dzemdes kontrakcijas.
Efekts
Atozibāns ir kombinēts oksitocīna un vazopresīna V1A receptoru antagonists, tā ķīmiskā struktūra ir līdzīga abiem, un tam ir augsta afinitāte pret receptoriem, un tas konkurē ar oksitocīna un vazopresīna V1A receptoriem, tādējādi bloķējot oksitocīna un vazopresīna darbības ceļu un samazinot dzemdes kontrakcijas.
