Nosaukt | Atosibāns |
CA numurs | 90779-69-4 |
Molekulārā formula | C43H67N11O12S2 |
Molekulmasa | 994.19 |
Einecs numurs | 806-815-5 |
Vārīšanās punkts | 1469,0 ± 65,0 ° C (prognozēts) |
Blīvums | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (prognozēts) |
Uzglabāšanas apstākļi | -20 ° C |
Šķīdība | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban acetāts ir ar disulfīdiem saistīts ciklisks polipeptīds, kas sastāv no 9 aminoskābēm. Tā ir modificēta oksitocīna molekula 1., 2., 4. un 8. pozīcijā. Peptīda N-gals ir 3-mercaptopropionskābe (tiols un sulfhidriles grupa [Cys] 6 veido disulfīdu saiti), C-termināls ir izveides, kas ir noteikta, un to n-eT-eT) ir nosodīts. Atosiban acetātu zāles lieto kā etiķi, tas pastāv skābes sāls formā, ko parasti sauc par Atosiban acetātu.
Atosiban ir oksitocīns un vazopresīns V1A kombinēts receptoru antagonists, oksitocīna receptors ir strukturāli līdzīgs vazopressīna V1A receptoram. Kad oksitocīna receptors ir bloķēts, oksitocīns joprojām var rīkoties caur V1A receptoru, tāpēc vienlaikus ir nepieciešams bloķēt iepriekšminētos divus receptoru ceļus, un viena receptora antagonisms var efektīvi kavēt dzemdes kontrakciju. Tas ir arī viens no galvenajiem iemesliem, kāpēc β-receptoru agonisti, kalcija kanālu blokatori un prostaglandīna sintāzes inhibitori nevar efektīvi kavēt dzemdes kontrakcijas.
Atosiban ir kombinēts oksitocīna un vazopressīna V1A receptoru antagonists, tā ķīmiskā struktūra ir līdzīga abām, un tam ir augsta afinitāte pret receptoriem, un tā konkurē ar oksitocīnu un vazopressīna V1A receptoriem, tādējādi bloķējot oksitocīna un vazopressīna reducējošo izkārtojumu.