Tadalafils 171596-29-5, lai ārstētu vīriešus erektilās disfunkcijas

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ir C22H19N3O4 molekulārā formula un molekulmasa 389,4. Tas ir plaši izmantots vīriešu erektilās disfunkcijas ārstēšanā kopš 2003. gada ar tirdzniecības nosaukumu cialis (cialis). 2009. gada jūnijā FDA apstiprināja Tadalafilu Amerikas Savienotajās Valstīs pacientu ar plaušu arteriālo hipertensijas (PAH) ārstēšanai ar tirdzniecības nosaukumu Adcirca. Tadalafils tika ieviests 2003. gadā kā zāles ED ārstēšanai. Tas stājas spēkā 30 minūtes pēc ievadīšanas, bet tā vislabākā ietekme ir 2H pēc darbības sākuma, un efekts var ilgt 36 stundas, un pārtika to neietekmē. Tadalafila deva ir 10 vai 20 mg, ieteicamā sākotnējā deva ir 10 mg, un deva tiek pielāgota atbilstoši pacienta reakcijai un nelabvēlīgām reakcijām. Pētījumi pirms tirgus parādīja, ka pēc iekšķīgas lietošanas 10 vai 20 mg Tadalafila ievadīšanas 12 nedēļas faktiskās likmes ir attiecīgi 67% un 81%. Daudzi pētījumi parādīja, ka tadalafilam ir labāka efektivitāte ED ārstēšanā.

Erektilās disfunkcijas: Tadalafils ir selektīvs fosfodiesterāzes 5. tips (PDE5), piemēram, sildenafils, bet tā struktūra atšķiras no pēdējās, un diēta ar augstu tauku saturu netraucē tā absorbciju. Seksuālās stimulācijas laikā slāpekļa oksīda sintāze (NOS) dzimumlocekļa nervu galos un asinsvadu endotēlija šūnas katalizē slāpekļa oksīda (NO) sintēzi no substrāta l-arginīna. Neviens neaktivizē guanilāta ciklāzi, kas pārvērš guanozīna trifosfātu par ciklisku guanozīna monofosfātu (CGMP), tādējādi aktivizējot ciklisko guanozīna monofosfātu atkarīgo olbaltumvielu kināzi, kā rezultātā samazinās kalcija jonu gludu muskuļu šūnu koncentrācija, kas izraisīja korpusa korekcijas, kas rodas relaksācijas relaksācijas dēļ. Fosfodiesterāzes 5. tipa (PDE5) cGMP sadala neaktīvos produktos, padarot dzimumlocekli vājā stāvoklī. Tadalafils kavē PDE5 noārdīšanos, izraisot CGMP uzkrāšanos, kas atslābina korpusa cavernosum gludo muskuļus, izraisot dzimumlocekļa uzcelšanu. Tā kā nitrāti nav donori, kombinēta lietošana ar Tadalafilu ievērojami palielinās CGMP līmeni un izraisīs smagu hipotensiju. Tāpēc abu apvienotā lietošana ir kontrindicēta klīniskajā praksē.

Tadalafils darbojas, kavējot PDE. GMP ir noārdīts, tāpēc kombinēta lietošana ar nitrātiem var izraisīt ārkārtēju asinsspiediena pazemināšanos un palielināt sinkopes risku. Cy3PA4 induktori samazinās tadanafila biopieejamību un kombināciju ar rifampicīnu, cimetidīnu, eritromicīnu, klaritromicīnu, itracon, ketokonu un HVI proteāzes inhibitoriem var palielināt zāļu koncentrāciju asinīs. Līdz šim nav ziņojumu, ka šī produkta farmakokinētiskos parametrus ietekmē diēta un alkohols.