Farmācijas sastāvdaļas
-
Inklizirāna nātrijs
Inklisarāna nātrija API (aktīvā farmaceitiskā viela) galvenokārt tiek pētīta RNS interferences (RNSi) un sirds un asinsvadu terapijas jomā. Kā divpavedienu siRNS, kas vērsta pret PCSK9 gēnu, to izmanto preklīniskajos un klīniskajos pētījumos, lai novērtētu ilgstošas darbības gēnu apklusināšanas stratēģijas ZBL-C (zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna) līmeņa pazemināšanai. Tā kalpo arī kā modeļa savienojums siRNS piegādes sistēmu, stabilitātes un uz aknām vērstas RNS terapijas izpētei.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH ir dipeptīds, ko izmanto kā pamata elementu cietfāzes peptīdu sintēzē (SPPS). Tam ir divi glicīna atlikumi un ar Fmoc aizsargāts N-gals, kas ļauj kontrolēti pagarināt peptīdu ķēdi. Glicīna mazā izmēra un elastības dēļ šo dipeptīdu bieži pēta peptīdu mugurkaula dinamikas, linkeru dizaina un strukturālās modelēšanas kontekstā peptīdos un olbaltumvielās.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH ir dipeptīdu struktūras bloks, ko parasti izmanto cietfāzes peptīdu sintēzē (SPPS). Fmoc (9-fluorenilmetiloksikarbonil) grupa aizsargā N-galu, savukārt tBu (terc-butil) grupa aizsargā treonīna hidroksilgrupas sānu ķēdi. Šis aizsargātais dipeptīds tiek pētīts, lai noteiktu tā lomu efektīvas peptīdu pagarināšanas veicināšanā, racemizācijas samazināšanā un specifisku secības motīvu modelēšanā olbaltumvielu struktūras un mijiedarbības pētījumos.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA ir hidrofils, elastīgs starplikas elements, ko parasti izmanto peptīdu un zāļu konjugācijas pētījumos. Tas sastāv no divām uz etilēnglikola bāzes veidotām vienībām, padarot to noderīgu, lai pētītu saistītāja garuma un elastības ietekmi uz molekulārajām mijiedarbībām, šķīdību un bioloģisko aktivitāti. Pētnieki bieži izmanto AEEA vienības, lai novērtētu, kā starplikas elements ietekmē antivielu-zāļu konjugātu (ADC), peptīdu-zāļu konjugātu un citu biokonjugātu veiktspēju.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
Šis savienojums ir aizsargāts, funkcionalizēts lizīna atvasinājums, ko izmanto peptīdu sintēzē un zāļu konjugātu izstrādē. Tam ir Fmoc grupa N-termināla aizsardzībai un sānu ķēdes modifikācija ar Eic(OtBu) (eikozānskābes atvasinājums), γ-glutamīnskābi (γ-Glu) un AEEA (aminoetoksietoksiacetāts). Šie komponenti ir paredzēti lipidācijas efektu, starplikas ķīmijas un kontrolētas zāļu izdalīšanās izpētei. Tas tiek plaši pētīts priekšzāļu stratēģiju, ADC saišu un ar membrānu mijiedarbojošos peptīdu kontekstā.
-
![Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Šis savienojums ir modificēts lizīna atvasinājums, ko izmanto peptīdu sintēzē, īpaši mērķtiecīgu vai daudzfunkcionālu peptīdu konjugātu konstruēšanai. Fmoc grupa ļauj veikt pakāpenisku sintēzi, izmantojot Fmoc cietfāzes peptīdu sintēzi (SPPS). Sānu ķēde ir modificēta ar stearīnskābes atvasinājumu (Ste), γ-glutamīnskābi (γ-Glu) un diviem AEEA (aminoetoksietoksiacetāta) linkeriem, kas nodrošina hidrofobitāti, lādiņa īpašības un elastīgu atstarpi. Tas tiek plaši pētīts, lai saprastu tā lomu zāļu piegādes sistēmās, tostarp antivielu-zāļu konjugātos (ADC) un šūnās penetrējošos peptīdos.
-
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OHir aizsargāts tetrapeptīds, ko izmanto peptīdu sintēzē un struktūras pētījumos. Boc (terc-butiloksikarbonil) grupa aizsargā N-galu, savukārt Trt (tritil) grupas aizsargā histidīna un glutamīna sānu ķēdes, lai novērstu nevēlamas reakcijas. Aib (α-aminoizobutirīnskābes) klātbūtne veicina spirālveida konformācijas un uzlabo peptīdu stabilitāti. Šis peptīds ir vērtīgs peptīdu locīšanās un stabilitātes izpētei, kā arī kā karkass bioloģiski aktīvu peptīdu izstrādei.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHir aizsargāts tetrapeptīds, ko parasti izmanto peptīdu sintēzes pētījumos. Boc (terc-butiloksikarbonil) un tBu (terc-butil) grupas kalpo kā aizsarggrupas, lai novērstu blakusparādības peptīdu ķēdes montāžas laikā. Aib (α-aminoizobutilskābes) iekļaušana palīdz inducēt spirālveida struktūras un palielināt peptīdu stabilitāti. Šī peptīdu secība tiek pētīta, lai noteiktu tās potenciālu konformācijas analīzē, peptīdu locīšanā un kā pamatelementu bioaktīvu peptīdu ar uzlabotu stabilitāti un specifiskumu izstrādē.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH ir dipeptīdu struktūras bloks, ko izmanto cietfāzes peptīdu sintēzē (SPPS). Tas apvieno ar Fmoc aizsargātu izoleicīnu ar Aib (α-aminoizobutirskābi) — nedabisku aminoskābi, kas uzlabo spirāles stabilitāti un proteāzes rezistenci.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide6-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH ir funkcionalizēts aminoskābju struktūras bloks, kas paredzēts mērķtiecīgai zāļu piegādei un biokonjugācijai. Tam ir Eic (eikosanoīda) daļa lipīdu mijiedarbībai, γ-Glu mērķēšanai un AEEA starplikas elastībai.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH ir aizsargāts dipeptīdu struktūras bloks, ko izmanto peptīdu sintēzē, apvienojot ar Boc aizsargātu tirozīnu un Aib (α-aminoizobutirskābi). Aib atlikums veicina spirāles veidošanos un proteāzes rezistenci.
-
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH ir aizsargāts tetrapeptīda fragments, ko izmanto cietfāzes peptīdu sintēzē (SPPS) un peptīdu zāļu izstrādē. Tas ietver aizsarggrupas ortogonālai sintēzei un tam ir secība, kas noderīga bioaktīvu un strukturālu peptīdu dizainā.