| Vārds | Orlistats |
| CAS numurs | 96829-58-2 |
| Molekulārā formula | C29H53NO5 |
| Molekulmasa | 495,73 |
| EINECS numurs | 639-755-1 |
| Kušanas temperatūra | <50°C |
| Blīvums | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (paredzēts) |
| Uzglabāšanas apstākļi | 2–8 °C |
| Veidlapa | Pulveris |
| Krāsa | Balts |
| Skābuma koeficients | (pKa) 14,59±0,23 (paredzēts) |
(S)-2-FORMILAMĪNO-4-METIL-PENTANOIKSKĀBE(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSILS-4-OKSO-2-OKSETANIL]METIL]-DODECILESTERS; RO-18-0647;(-)-TETRAHIDROLIPSTATĪNS; ORLISTĀTS; N-FORMIL-L-LEICĪNS(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSILS-4-OKSO-2-OKSETANIL]METIL]DODECILESTERS; Orlistats (sintetāze/savienojums); Orlistats (sintēze); Orlistats (fermentācija)
Īpašumi
Balts kristālisks pulveris, gandrīz nešķīst ūdenī, viegli šķīst hloroformā, ļoti labi šķīst metanolā un etanolā, viegli pirolizējas, kušanas temperatūra ir 40 ℃ ~ 42 ℃. Tā molekula ir diastereomērs, kas satur četrus hirālos centrus, viļņa garumā 529 nm, tā etanola šķīdumam ir negatīva optiskā rotācija.
Darbības veids
Orlistats ir ilgstošas darbības un spēcīgs specifisks kuņģa-zarnu trakta lipāzes inhibitors, kas inaktivē iepriekš minētos divus enzīmus, veidojot kovalento saiti ar lipāzes aktīvo serīna vietu kuņģī un tievajās zarnās. Inaktivētie enzīmi nespēj sadalīt pārtikas taukus brīvajās taukskābēs un glicerīnā, ko organisms var absorbēt, tādējādi samazinot tauku uzņemšanu un samazinot svaru. Turklāt dažos pētījumos ir atklāts, ka orlistats kavē holesterīna uzsūkšanos zarnās, inhibējot Nīmaņa-pika C1-līdzīgo proteīnu 1 (Nīmaņa-pika C1-līdzīgais1, NPC1L1).
Indikācijas
Šis produkts kombinācijā ar vieglu hipokalorisku diētu ir indicēts ilgstošai aptaukošanās un liekais svars pacientu ārstēšanai, tostarp tiem, kuriem ir noteikti ar aptaukošanos saistīti riska faktori. Šim produktam piemīt ilgtermiņa svara kontroles (svara zuduma, svara uzturēšanas un atsitiena novēršanas) efektivitāte. Orlistata lietošana var mazināt ar aptaukošanos saistītos riska faktorus un citu ar aptaukošanos saistītu slimību, tostarp hiperholesterinēmijas, 2. tipa diabēta, glikozes tolerances traucējumu, hiperinsulinēmijas, hipertensijas un orgānu tauku satura samazināšanās, sastopamību.
Zāļu mijiedarbība
Var samazināt A, D un E vitamīnu uzsūkšanos. To var lietot vienlaikus ar šo produktu. Ja lietojat preparātus, kas satur A, D un E vitamīnus (piemēram, dažus multivitamīnus), šis produkts jālieto 2 stundas pēc šī produkta lietošanas vai pirms gulētiešanas. Cilvēkiem ar 2. tipa cukura diabētu var būt nepieciešams samazināt perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu (piemēram, sulfonilurīnvielas preparātu) devu. Vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu var izraisīt pēdējo koncentrācijas samazināšanos plazmā. Vienlaicīga amiodarona lietošana var izraisīt pēdējā uzsūkšanās samazināšanos un efektivitātes samazināšanos.