-
Pilns vārds:Ķermeņa aizsardzības masa-157, apentadekapeptīds (15 aminoskābju peptīds)sākotnēji izolēts no cilvēka kuņģa sulas.
-
Aminoskābju secība:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekulmasa ≈ 1419,55 Da.
-
Salīdzinot ar daudziem citiem peptīdiem, BPC-157 ir relatīvi stabils ūdenī un kuņģa sulā, kas padara iekšķīgu vai kuņģa ievadīšanu vieglāku.
Darbības mehānismi
-
Angioģenēze / asinsrites atjaunošanās
-
AugšupregulēVEGFR-2ekspresiju, veicinot jaunu asinsvadu veidošanos.
-
AktivizēSrc–kaveolīna-1–eNOS ceļš, kas noved pie slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanās, vazodilatācijas un uzlabotas asinsvadu funkcijas.
-
-
Pretiekaisuma un antioksidanta iedarbība
-
Nomāc iekaisumu veicinošu citokīnu, piemēram,IL-6unTNF-α.
-
Samazina reaktīvo skābekļa sugu (ROS) veidošanos, aizsargājot šūnas no oksidatīvā stresa.
-
-
Audu atjaunošana
-
Veicina strukturālu un funkcionālu atveseļošanos cīpslu, saišu un muskuļu traumu modeļos.
-
Nodrošina neiroprotekciju centrālās nervu sistēmas bojājumu modeļos (muguras smadzeņu saspiešana, smadzeņu išēmija-reperfūzija), samazinot neironu bojāeju un uzlabojot motorisko/sensoro atveseļošanos.
-
-
Asinsvadu tonusa regulēšana
-
Ex vivo asinsvadu pētījumi liecina, ka BPC-157 izraisa vazorelaksāciju, kas ir atkarīga no neskarta endotēlija un NO ceļiem.
-
Dzīvnieku un in vitro salīdzinošie dati
| Eksperimenta veids | Modelis/intervence | Deva/ievadīšana | Kontrole | Galvenie rezultāti | Salīdzināšanas dati |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatācija (žurkas aorta, ex vivo) | Ar fenilefrīnu iepriekš sarauti aortas gredzeni | BPC-157 līdz pat100 μg/ml | Nr. BPC-157 | Asinsvadu relaksācija ~37,6 ± 5,7% | Samazināts līdz10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%ar NOS inhibitoru (L-NAME) vai NO uztvērēju (Hb) |
| Endotēlija šūnu tests (HUVEC) | HUVEC kultūra | 1 μg/ml | Neapstrādāta kontrole | ↑ NO ražošanas (1,35 reizes); ↑ šūnu migrācija | Migrācija tiek atcelta ar Hb |
| Išēmiska ekstremitāšu modeļa (žurkas) | Pakaļkāju išēmija | 10 μg/kg/dienā (i.p.) | Bez ārstēšanas | Ātrāka asinsrites atjaunošanās, ↑ angioģenēze | Ārstēšana > Kontrole |
| Muguras smadzeņu saspiešana (žurkām) | Sakrokokigeāla muguras smadzeņu saspiešana | Viena intraperitoneāla injekcija 10 minūtes pēc traumas | Neapstrādāta grupa | Ievērojama neiroloģiska un strukturāla atveseļošanās | Kontroles grupa saglabāja paraplegismu |
| Hepatotoksicitātes modelis (CCl₄ / alkohols) | Ķīmiski izraisīts aknu bojājums | 1 µg vai 10 ng/kg (i.p./iekšķīgi) | Neapstrādāts | ↓ ASAT/ALAT, samazināta nekroze | Kontroles grupā bija smaga aknu bojājuma |
| Toksicitātes pētījumi | Peles, truši, suņi | Vairākas devas/ievadīšanas veidi | Placebo kontroles grupas | Nav būtiskas toksicitātes, LD₅₂ nav novērots | Labi panesams pat lielās devās |
Cilvēku pētījumi
-
Lietu sērijaBPC-157 intraartikulāra injekcija 12 pacientiem ar ceļa sāpēm → 11 ziņoja par ievērojamu sāpju mazināšanos. Ierobežojumi: nav kontroles grupas, nav aklās analīzes, subjektīvi rezultāti.
-
Klīniskais pētījumsI fāzes drošības un farmakokinētikas pētījums (NCT02637284) tika veikts ar 42 veseliem brīvprātīgajiem, taču rezultāti vēl nav publicēti.
Pašlaiknav augstas kvalitātes randomizētu kontrolētu pētījumu (RCT)ir pieejami, lai apstiprinātu klīnisko efektivitāti un drošību.
Drošība un iespējamie riski
-
AngioģenēzeLabvēlīgi ietekmē dzīšanu, bet teorētiski varētu veicināt audzēja vaskularizāciju, paātrinot augšanu vai metastāzes vēža slimniekiem.
-
Deva un ievadīšanaEfektīvs dzīvniekiem ļoti mazās devās (ng–µg/kg), bet optimālā deva un ievadīšanas veids cilvēkiem joprojām nav noteikts.
-
Ilgstoša lietošanaNav visaptverošu ilgtermiņa toksicitātes datu; lielākā daļa pētījumu ir īstermiņa.
-
Regulējošais statussVairumā valstu nav apstiprinātas kā zāles; klasificētas kāaizliegta vielaWADA (Pasaules Antidopinga aģentūra).
Salīdzinošās atziņas un ierobežojumi
| Salīdzinājums | Stiprās puses | Ierobežojumi |
|---|---|---|
| Dzīvnieks pret cilvēku | Pastāvīga labvēlīga ietekme uz dzīvniekiem (cīpslu, nervu, aknu atjaunošana, angioģenēze) | Pierādījumi par cilvēkiem ir minimāli, nekontrolēti un tiem trūkst ilgtermiņa novērošanas. |
| Devas diapazons | Efektīvs dzīvniekiem ļoti mazās devās (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Droša/efektīva deva cilvēkiem nav zināma |
| Darbības sākums | Agrīna ievadīšana pēc traumas (piemēram, 10 minūtes pēc mugurkaula traumas) nodrošina spēcīgu atveseļošanos | Šāda laika klīniskā iespējamība nav skaidra. |
| Toksicitāte | Vairākām dzīvnieku sugām nav novērota letāla deva vai smagas blakusparādības. | Ilgtermiņa toksicitāte, kancerogenitāte un reproduktīvā drošība joprojām nav pārbaudīta. |
Secinājums
-
BPC-157 uzrāda spēcīgu reģeneratīvu un aizsargājošu iedarbību dzīvnieku un šūnu modeļos: angioģenēze, pretiekaisuma iedarbība, audu atjaunošana, neiroprotekcija un hepatoprotekcija.
-
Cilvēku pierādījumi ir ārkārtīgi ierobežoti, bez pieejamiem pārliecinošiem klīnisko pētījumu datiem.
-
Tālāklabi izstrādāti randomizēti kontrolēti pētījumiir nepieciešami, lai noteiktu efektivitāti, drošību, optimālu devu un ievadīšanas veidu cilvēkiem.
Publicēšanas laiks: 2025. gada 23. septembris